Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные множественно-резистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения. Как и все другие цефалоспорины, не действуют на метициллинорезистентные S.aureus и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Цефотаксим

Клафоран, Тарцефоксим

Первый, «базовый» цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности. Грамположительные кокки: стрептококки (в том числе пенициллинорезистентные пневмококки); на стафилококки действует слабее, чем цефазолин.

Грамотрицательные кокки: M.catarrhalis и др., включая (3-лактамазо-продуцирукнцие штаммы.

Грамотрицательные палочки: E.coli, Proteus spp., Н.influenzae, энтеробак-теры, клебсиеллы и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.

Из анаэробов действует преимущественно на грамположительные анаэробные кокки.

Фармакокинетика. Хорошо проникает в различные ткани. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется через почки. Т — около 1 ч, метаболита — около 1,5 ч.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 3 введения;

Дети старше 12 лет: парентерально — 3-8 г/сут в 2-3 введения.

Цефтриаксон

Роцефин, Лендацин, Лонгацеф

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия: среди цефалоспоринов имеет самый длительный Т1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки; имеет двойной путь выведения (почки, печень), поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Предупреждение. Не следует использовать при сопутствующих заболеваниях желчевыводящих путей, так как может выпадать в виде солей желчи(псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Дозировка. Дети до 12 лет: парентерально — 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения.

Дети старше 12 лет: парентерально — 1,0-2,0 г/сут в 1 введение.

Цефтазидим

Фортум, Кефадим, Тазицеф

Главные отличия от цефотаксима: высокоактивен против синегнойной палочки, часто превосходит пиперациллин, аминогликозиды и цип-рофлоксацин, менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков). Имеет более длительный Т|/2 (2 ч).

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония, вызванная синегнойной палочкой или другой грамотрицательной флорой.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутривенно-30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Дети старше 12 лет: внутривенно — 2,0-4,0 г/сут в 2 введения.

Цефоперазон

Цефобид, Дардум

Главные отличия от цефотаксима: действует на синегнойную палочку, но несколько слабее, чем цефтазидим; имеет двойной путь выведения из организма: с желчью (в основном) и с мочой, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки; имеет более длительный Т1/2 (2 ч). Может вызывать гипопротромбинемию.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Дети старше 12 лет: парентерально — 4-12 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции вводится каждые 6 ч).

Цефоперазон/сульбактам

Сульперазон

Представляет собой сочетание цефоперазона с ингибитором Р-лакта-маз сульбактамом в соотношении 1:1, то есть является единственным “ингибиторозащищенным цефалоспорином”. По сравнению с цефопера-зоном, более активен против микроорганизмов, вырабатывающих Р-лак-тамазы: грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, аци-нетобактера. В отличие от всех других цефалоспоринов он действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы. По активности в отношении синегнойной палочки равноценен цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого.

Дозировка. Дети до 12 лет: парентерально — 40-80 мг/кг/сут в 2-3 введения. В тяжелых случаях — до 160 мг/кг/сут.

Дети старше 12 лет: парентерально — 2,0-4,0 г/сут в 2-3 введения. В тяжелых случаях — до 8 г/сут.

Цефти бутен

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к р-лактамазам, но разрушается р-лактамазами расширенного спектра действия.

Спектр активности. По сравнению с пероральными цефалоспорина-ми II поколения более активен против грамотрицательной флоры -Н.influenzae, M.catarrhalis, семейства Enterobacteriaceae. На пневмококки и стафилококки действует слабее, чем цефуроксим.

Фармакокинетика. Биодоступность — 65%. Экскретируется преимущественно через почки. Т — 2,5-3 ч.

Показания. Пероральный этап ступенчатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов III—IV поколения.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутрь — 9 мг/кг в день в 1 -2 приема.

Дети старше 12 лет: внутрь — 0,4 г в день в один прием.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: