При сочетании пенициллинов с ингибиторами p-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

Амоксициллин/клавуланат(Коамоксиклав)

Аугментин, Амоксиклав

Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приема внутрь составляет от 1:2 до 1:4, а для парентерального введения — 1:5. В новых лекарственных формах для приема внутрь содержание клавуланата снижается и соотношение доводится до 1:8.

Спектр активности. Действует на все микроорганизмы, чувствительные к аминопенициллинам. Кроме того, в отличие от последних, действует на пенициллиноустойчивые штаммы S.aureus и S.epidermidis; обладает высокой активностью против грамотрицательных бактерий, продуцирующих р-лактамазы: И.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.; обладает высокой антианаэробной активностью.

Так же, как и аминопенициллины, не действует на синегнойную палочку.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации в легких и бронхах. Выводится преимущественно с мочой и, частично, через желудочно-кишечный тракт.

Нежелательные реакции. См. амоксициллин.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутрь и внутривенно – 40-60 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приема (введения).

Дети старше 12 лет: внутрь – 0,375-0,625 г х 3 раза в день независимо от приема пищи; внутривенно – 1,2-2,4 г х 3-4 раза/сут. Внутримышечно не вводится.

Ампициллин/сульбактам

Уназин, Сулациллин

Препарат состоит из ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1. Сульбактам, кроме ингибирования (3-лактамаз, обладает умеренной активностью против нейссерий, моракселлы (M.catarrhalis) и ацинетобак-тера (A.calcoaceticus).

Ампициллин/сульбактам по спектру активности и показаниям к применению сходен с амоксициллином/клавуланатом. Для приема внутрь предназначено пролекарство сультамициллин, представляющий собой соединение ампициллина и сульбактама. Во время всасывания происходит гидролиз сультамициллина, при этом биодоступность ампициллина и сульбактама превышает таковую при приеме эквивалентной дозы обычного ампициллина.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутрь – 50 мг/кг/сут в 2 приема, парентерально – 150 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Дети старше 12 лет: внутрь – 375-750 мг 2 раза в сутки независимо от еды; парентерально при легких формах инфекции – 1,5-3,0 г/сут, при инфекциях средней тяжести – до 6,0 г/сут, в тяжелых случаях – до 12,0 г/сут в 3-4 введения.

Предупреждение. При внутримышечном введении препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.

Тикарциллин/клавуланат

Тиментин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного карбоксипени-циллина тикарциллина, более активного, чем карбенициллин, с клаву-ланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных ами-нопенициллинов действует на P.aeruginosa и превосходит их по активности в отношении нозокомиальных штаммов энтеробактерий.

Спектр активности. Грамположительные кокки: стафилококки (включая пенициллинорезистентные стафилококки), стрептококки.

Грамотрицательные палочки: семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.); P.aeruginosa (но не превосходит по активности тикарциллин).

Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Фармакокинетика. Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Выводится почками. Т1/2– 1 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.

Нежелательные реакции. Нейротоксичность (тремор, судороги), электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия – особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), нарушение агрегации тромбоцитов.

Показания. Нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутривенно капельно (за 30 мин) – 200300 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Дети старше 12 лет: внутривенно капельно (за 30 мин) – 3,1 г каждые 4-6 ч.

Пиперациллин/тазобактам

Тазоцин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Спектр активности. Грамположительные кокки: стафилококки (включая пенициллинорезистентные стафилококки), стрептококки, энтерококки.

Грамотрицательные палочки: семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.); P.aeruginosa (но не превосходит по активности пиперациллин); неферментирующие бактерии: S.maltophilia, В.cepacia (редкие возбудители нозокомиальных инфекций).

Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Фармакокинетика. Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции – через почки и через билиарную систему.

Нежелательные реакции. Нейротоксичность (тремор, судороги), электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия – особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), нарушение агрегации тромбоцитов.

Показания. Нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Удетейдо 12летне применяется.

Дети старше 12 лет: внутривенно капельно (за 30 мин) – 2,25-4,5 г каждые 6-8 ч.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: