Расширенным микробиологическим спектром обладают аминопенициллины – ампициллин и амоксициллин.

Ампициллин

Отличия от пенициллина по спектру активности:

  •    Действует на ряд грамотрицательных бактерий: E.coli, индолне-гативные штаммы протея (P.mirabilis), И.influenzae.
  •    Более активен в отношении энтерококков (E.faecalis) и листерий.
  •    Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.
  •    Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких, как синегнойная палочка, клебсиел-лы, серрации и многие другие. Не действует на пенициллинорезистентный S.aureus.

Фармакокинетика. Устойчив в кислой среде. Биодоступность – 3040% при приеме натощак, при приеме после еды – в 2 раза ниже. Выводится с мочой и с желчью.

Нежелательные реакции. Диспептические и диспепсические расстройства. Ампициллиновая сыпь (5-10%), которая не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Нарушение кишечной микрофлоры.

Показания. Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).

Дозировка. Дети до 12 лет: внутрь – 30-50 мг/кг/сут в 4 приема, парентерально – 50-100 мг/кг/сут в 4 введения.

Дети старше 12 лет: внутрь – 0,5 г х 4 раза в день за 1 -1,5 ч до еды. Парентерально – 2-6 г/сут в 4 введения.

Предупреждения. Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.

Амоксициллин

Флемоксин солютаб, Хиконцил, Кламоксил

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но более активен по отношению к пневмококку (табл. 5-7). Как и ампициллин, разрушается р-лактамазами.

Фармакокинетика. По сравнению с ампициллином всасывается в желудочно-кишечном тракте в 2-2,5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приема пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови.

Нежелательные реакции. Ампициллиновая сыпь, диспептические расстройства, диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).

Показания. Внебольничная пневмония.

Дозировка. Дети до 12 лет: внутрь – 30-60 мг/кг/сут в 3 приема.

Таблица 5-7. Сравнительная характеристика ампициллина и амоксициллина
АмпициллинАмоксициллин
Активность против пневмококка+ ++ + +
Путь введенияВнутрь, в/м, в/вВнутрь, в/м, в/в
Биодоступность при приеме внутрь40%90%
Влияние пищи на биодоступностьв 2 разаНе влияет
Уровень в мокротеНизкий, нестабильныйВысокий, стабильный
ДиареяЧастоРедко

Дети старше 12 лет: внутрь – 0,5 г каждые 8 ч независимо от приема пищи.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: