Карбапенемы имеют определенное структурное сходство с другими р-лактамными антибиотиками, но, в отличие от них, характеризуются высокой устойчивостью к действию р-лактамаз расширенного спектра действия и более широким спектром активности, включающим P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы. В группу карбапенемов входят имипенем и меропенем, действующие на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к цефалоспоринам III—IV поколений.

Карбапенемы не активны в отношении MRSA и таких грамотрицательных бактерий, как Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia, которые могут встречаться в отделениях реанимации и интенсивной терапии, а также хламидий и микоплазм.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония, вызванная множественно-резистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой.

Имипенем

Тиенам, Примаксин

Представляет собой сочетание имипенема с циластатином в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором дегидропептидазы I, которая содержится в почках. При применении без циластатина имипенем разрушается этим ферментом, поэтому не создается терапевтических концентраций препарата в моче.

Спектр активности. Грамположительные кокки: стрептококки, включая большинство пенициллинорезистентных пневмококков; стафилококки (кроме MRSA).

Грамотрицательные кокки, включая M.catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: E.coli, шигеллы, клебсиеллы, энтеробак-теры, серрации, провиденции, протеи, цитробактеры, ацинетобактеры, P.aeruginosa и др.

Анаэробы спорообразующие и неспорообразующие.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо распределяется в организме. В печени не метаболизируется. Выводится через почки. Т|/2 составляет 1 ч.

Показания. Инфекции нижних отделов дыхательных путей.

Нежелательные реакции. Аллергические реакции (в редких случаях возможна перекрестная аллергия с пенициллинами). Тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея. Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС).

Предупреждение. Некоторые штаммы P.aeruginosa быстро вырабатывают устойчивость к имипенему, поэтому при его применении необходимо повторно определять чувствительность.

Дозировка. Новорожденные: внутривенно – 50 мг/кг/сут в 2 введения.

Дети старше 1 месяца: внутривенно – 60-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Дети старше 12 лет: внутривенно капельно (за 30 мин) – 0,5 г каждые 6 ч или 1,0 г каждые 8 ч на 100 мл 5% глюкозы или физиологического раствора натрия хлорида.

Меропенем

Меронем

По многим характеристикам близок к имипенему.

Отличия от имипенема: не разрушается почечной дегидропептидазой I, поэтому применяется без ее ингибиторов (циластатина), более активен по отношению к грамотрицательной флоре (Н.influenzae, P.aeruginosa, энтеробактерам, цитробактерам идр.), менее активен против стафилококков и стрептококков, не действует на энтерококки. Меропенем не обладает нейротоксическим действием, поэтому может вводиться как капельно,так и струйно.

Показания. Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

Дозировка. Дети старше 3 месяцев: внутривенно – 10-12 мг/кг каждые 8 ч; при менингите – 40 мг/кг каждые 8 ч (не более 6 г/сут).

Дети старше 12 лет: внутривенно (струйно за 5 минут или капельно за 15-30 минут) – 0,5 г каждые 6 ч или 1,0 г каждые 8 ч.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: